| опис |
TEMPOL — піперидин нітроксид і спінова мітка з міметичною активністю супероксиддисмутази (SOD). Він пригнічує перекисне окислення ліпідів у мікросомах печінки щурів з 50% інгібуванням мікросомального перекисного окислення ліпідів (IP50) значення 117, 61 і 381 мкМ для перекисного окислення, індукованого залізом плюс НАДФН, залізом плюс аскорбатом іt-бутилгідропероксид відповідно. ТЕМПОЛ (1 мМ) пригнічує утворення супероксид-аніонів на 92%черезксантин-ксантиноксидазна реакціяв пробірці. Він знижує середній артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень у щурів зі спонтанною гіпертензією (ED50s=70 і 63 мкмоль/кг відповідно) при внутрішньовенному введенні. TEMPOL — це проникна для клітин спінова мітка, яка використовується для кількісного визначення внутрішньоклітинного кисню в різних типах клітин за допомогою спектроскопії електронного спінового резонансу (ESR). |
| Хімічні властивості |
твердий |
| Використання |
Поглинач вільних радикалів |
| Використання |
Мітка обертання для досліджень ЕПР; фазовий каталізатор дегідратації; антиоксидантний; інгібітор вільнорадикальної полімеризації олефінів. |
| Використання |
Tempol, водорозчинне похідне нітроксиду піперидину, що має неспецифічну активність поглинання радикалів і супероксиддисмутази (SOD), захищає культивовані аеробні, але не гіпоксичні клітини від радіаційно-індукованого знищення. Захист не залежить від внутрішньоклітинних тіолів і не передбачає виснаження O2-. Tempol реагує з пероксильними радикалами, а також може окислювати пов'язані з ДНК іони металів, тим самим перешкоджаючи OH? покоління. |
| застосування |
У біохімічних дослідженнях 4-гідрокси-TEMPO досліджували як засіб для обмеження активних форм кисню. Він каталізує диспропорціонування супероксиду, полегшує метаболізм пероксиду водню та пригнічує хімію Фентона.4-Hydroxy-TEMPO, разом із спорідненими нітроксидами, вивчаються на предмет їхніх потенційних антиоксидантних властивостей. У промислових масштабах 4- гідрокси-TEMPO часто присутній як структурний елемент у ускладнених амінних світлостабілізаторах, які зазвичай використовуються стабілізаторами в пластмасах, він також використовується як інгібітор полімеризації, зокрема під час очищення стиролу. |
| Посилання на синтез |
Синтетичні комунікації, 19, с. 3509, 1989 рікDOI: 10.1080/00397918908052760 |
| Загальний опис |
4-Гідрокси-TEMPO є 4-заміщеною 2,2,6,6-тетраметилпіперидил-1-окси (TEMPO) похідною. Це низькомолекулярна сполука, яку було запропоновано як імітатор супероксиддисмутази. |
| Займистість і вибухонебезпечність |
Негорючий |
| Біологічна активність |
Поглинач супероксиду, який має нейропротекторну, протизапальну та знеболювальну дію. |
| зберігання |
Зберігати при -20 градусів |
| Список літератури |
1) Ліпман та ін. (2006), Нейропротекторні ефекти, якщо стабільна нітроксидна сполука Tempol у 1-метил-4-фенілпіридінієвому іоні спричинена нейротоксичністю в моделі феохромоцитоми PC12, диференційованої за фактором росту нервів? клітини; Євро. J. Pharmacol., 549 50 2) Guron та ін. (2006), Гострий вплив міметика супероксиддисмутази tempol на функцію розщепленої нирки у щурів з гіпертензією з двома нирками і одним кліпом; J. Hypertens., 24 387 3) Samuni and Barenholz (1997), Пошкодження гамма-опроміненням ліпосом, що відрізняються за складом, та їх захист нітроксидами; Вільний радикал. Biol. Med., 23 972 4) Bernardy et al. (2017), Tempol, міметик супероксиддисмутази, пригнічує запальний біль, спричинений аніоном супероксиду, у мишей; Біомед. рез. Int., 2017 9584819 5) Де Блазіо та ін. (2017), Міметик супероксиддисмутази tempol притуплює індуковану діабетом регуляцію НАДФН-оксидази та стрес ендоплазматичного ретикулуму в щурячій моделі діабетичної нефропатії; Євро. J. Pharmacol., 807 12 |
